摂食受容体MCHR1におけるインターナリゼーション機構

濱本明恵^ａ,ｂ，蜜山聖夏^ａ，小林勇喜^ａ，斎藤祐見子^ａ

^ａ広島大学大学院総合科学研究科 生命科学領域
^ｂ現所属　久留米大学分子生命科学研究所 遺伝情報研究部門

要旨：G蛋白質共役型受容体（GPCR）は細胞膜7回貫通型の蛋白質であり，創薬標的として頻繁に利用されている．特異的リガンドがGPCRに結合すると，細胞内でG蛋白質と受容体が共役することで各種シグナル（cAMP量の増減，Ca²⁺上昇，キナーゼ亢進など）を生じる．この活性化の減衰機構の1つがインターナリゼーション過程であり，過剰な応答を生じさせないための生体防御と考えられている．すなわち，リガンド結合により活性化した各種キナーゼによりGPCR自身がリン酸化され，そのリン酸化部位へβアレスチンを含めたアダプター蛋白質が結合することによりGPCRは膜から細胞内部へと移行（インターナリゼーション）する．GPCRの中でもメラニン凝集ホルモン（MCH）の受容体MCHR1は摂食・情動に対して重要な役割を担うことが知られている．そこで，本稿ではまず，GPCRの基本的なインターナリゼーション機構について述べ，次にMCHR1におけるインターナリゼーションに関する最新知見を紹介する．

キーワード：G蛋白質共役型受容体（GPCR），インターナリゼーション，リン酸化，メラニン凝集ホルモン（MCH），摂食

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